Το ημερολόγιο δείχνει 1993 και η Pfizer αποφασίζει με σχεδόν συνοπτικές διαδικασίες να εγκαταλείψει την κλινική δοκιμή του Viagra -το οποίο τότε δεν είχε καν αυτό το όνομα και λεγόταν απλά «σιλδεναφίλη» (η δραστική ουσία του Viagra).
«Μας είπαν ρητώς και κατηγορηματικώς: Εχετε σπαταλήσει χρήματα για οκτώ χρόνια. Τέλος», θυμάται ο εφευρέτης του, δρ. Ντέιβιντ Μπράουν.
Ο Μπράουν, που σήμερα διευθύνει την εταιρεία Healx, η οποία χρησιμοποιεί Τεχνητή Νοημοσύνη για την ανακάλυψη νέων φαρμάκων, ήταν τότε φαρμακοποιός στην Pfizer και επικεφαλής της μελέτης για τη σιλδεναφίλη η οποία δοκιμαζόταν από το 1985-86 ως φάρμακο για τη στηθάγχη.
Ο Μπράουν αποφάσισε να ρίξει… μια ζαριά ακόμη. Την τελευταία του, ίσως.
Πήρε το φάρμακο και το πήγε για κλινική δοκιμή σε ένα νοσοκομείο στο Merthyr Tydfil, μια μικρή πόλη στη νότια Ουαλία που γύρω γύρω είχε ανθρακωρυχεία.
Εκεί, πολλοί άνεργοι ανθρακωρύχοι ήταν πρόθυμοι να συμμετάσχουν στην κλινική δοκιμή, αμειβόμενοι με περίπου 300 λίρες. Το μόνο που έπρεπε να κάνουν, από την πλευρά τους οι συμμετέχοντες, ήταν να πάρουν το χάπι και να παραμείνουν για ένα βράδυ στην κλινική και να τούς παίρνουν αίμα κάθε λίγο και λιγάκι.
Εκεί, ο Μπράουν αποφάσισε να αυξήσει τη δόση του φαρμάκου μήπως και πετύχαινε κάποια αποτελέσματα για τη στηθάγχη. Την άλλη μέρα το πρωί, μια νοσηλεύτρια πέρασε από τους θαλάμους των ανθρακωρύχων για να δει πώς ήταν και πως ένιωθαν.
Οι συμμετέχοντες στη μελέτη έπρεπε να συμπληρώσουν με τη βοήθεια της νοσηλεύτριας ένα ερωτηματολόγιο το οποίο είχε στο τέλος μια ξεκάθαρη ερώτηση: «Εχετε να παρατηρήσετε κάτι άλλο σχετικά με τη λήψη του φαρμάκου;»
Η ερώτηση κάποια στιγμή, από τον γραπτό λόγο πέρασε στον προφορικό και στον θάλαμο των εθελοντών έπεσε σιωπή (προφανώς από ντροπή).
Τότε ήταν που ένας (άγνωστος μέχρι σήμερα) Ουαλός ανθρακωρύχος σήκωσε γενναία το χέρι του και είπε το ιστορικό, για την ιστορία της φαρμακευτικής:
“Είχα στύση όλο το βράδυ”!
Τότε πήραν και οι υπόλοιποι εθελοντές γύρω του το θάρρος να παραδεχθούν το ίδιο.
Οπως διαπιστώθηκε κατόπιν, το φάρμακο, που ήταν σχεδιασμένο να χαλαρώνει τα αγγεία της καρδιάς, μπορούσε επίσης να βελτιώσει τη ροή του αίματος και στα αγγεία του πέους, βελτιώνοντας έτσι την ανδρική στύση.
Και πάλι όμως, το Viagra έπεσε αρχικά… σε έναν τοίχο αρνητισμού και απαξίωσης, καθώς τα αφεντικά της Pfizer δεν ήταν διατεθειμένα να επενδύσουν τα χρήματά τους πάνω σε ένα φάρμακο για την ανδρική ανικανότητα, και παρά το γεγονός ότι ο δρ. Μπράουν διέβλεψε αμέσως τις εμπορικές δυνατότητες της σιλδεναφίλης.
«Μπήκα στο γραφείο του προϊσταμένου, έκλεισα την πόρτα και του είπα ότι δεν επρόκειτο να φύγω από εκεί χωρίς έγκριση [σ.σ: εννοεί χωρίς χρηματοδότηση] για να προχωρήσω με τη μελέτη του φαρμάκου. Θα μπορούσε να με έχει απολύσει, αλλά μέσα σε μια ώρα τον είχα πείσει ότι η επένδυση άξιζε», αναφέρει στον Guardian ο δρ. Μπράουν με αφορμή την πρεμιέρα στο BBC, σε λίγα 24ωρα, της δραματικής σειράς Men Up, μιας παραγωγής βασισμένης στην ιστορία του Viagra.
«Δεν νομίζω ότι θα υπήρχε σήμερα αυτό το φάρμακο, αν δεν είχε μιλήσει εκείνος ο συγκεκριμένος ανθρακωρύχος», καταλήγει εμφατικά ο Μπράουν.
Ο αρχικός σκοπός του Viagra
Είναι γνωστό ότι σκοπός του Viagra δεν ήταν μόνο η ενίσχυση της στύσης. Αρχικά, δημιουργήθηκε ως UK-92480 από τους επιστήμονες της φαρμακοβιομηχανίας Pfizer, Peter Dunn και Albert Wood, για την αντιμετώπιση της υψηλής αρτηριακής πίεσης και τη στηθάγχη, δηλαδή τον πόνο στο στήθος που προκαλείται από τη μειωμένη ροή αίματος στην καρδιά.
Το 1991, ο Δρ. Terret προσχώρησε στην ομάδα και κατατέθηκε μια βρετανική πατέντα για το Viagra, ως φάρμακο για την καρδιά. Για τον λόγο αυτό, πολλά ρεπορτάζ παρουσίασαν τη σεξουαλική παρενέργεια του φαρμάκου για τη στηθάγχη ως καθαρή τύχη. Όμως σύμφωνα με τον Terrett, το ότι το φάρμακο μπορεί να καταπολεμήσει τη στυτική δυσλειτουργία ήταν μια πιθανότητα που υπέθεταν, πριν από την πρώτη του κλινική δοκιμή.
Η ομάδα των επιστημόνων της Pfizer ανακάλυψε ότι ο μηχανισμός που ενίσχυε την κυκλοφορία του αίματος προς την καρδιά «ήταν αρκετά απλωμένος σε όλο το σώμα. Έτσι, αν βρίσκαμε ένα φάρμακο που μπορούσε να αλληλεπιδράσει με τον μηχανισμό-στόχο, θα μπορούσαμε να θεραπεύσουμε γαστρικές παθήσεις, παθήσεις του αναπνευστικού, καθώς και τη στυτική δυσλειτουργία», λέει ο Terrett.
Τότε ήταν που έγινε η κλινική δοκιμή του Viagra σε εθελοντές στη Ουαλία…
Viagra ή σιλδεναφίλη
Η σιλδεναφίλη (αγγλ. Sildenafil) είναι δραστική χημική ουσία, που αναπτύχθηκε ως αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης 5 (PDE5) και η οποία πωλείται ως φάρμακο με την ονομασία Viagra, μεταξύ άλλων, κυρίως για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, καθώς επίσης και της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης.
Δεν είναι ξεκάθαρο εάν είναι αποτελεσματικό στην αντιμετώπιση της σεξουαλικής δυσλειτουργίας στις γυναίκες. Λαμβάνεται από το στόμα ή με ενδοφλέβια ένεση σε φλέβα. Η έναρξη είναι συνήθως εντός 20 λεπτών και διαρκεί περίπου 2 ώρες.
Το φάρμακο αποκαθιστά την κανονική αντίδραση στη σεξουαλική διέγερση. Ο φυσιολογικός μηχανισμός, που εξασφαλίζει στύση, είναι αδύνατος χωρίς απομόνωση του μονοξειδίου του αζώτου στα σηραγγώδη σώματα κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής διέγερσης.
Το ΝΟ ενεργοποιεί ένα ειδικό ένζυμο που ονομάζεται γουανυλική κυκλάση, με αποτέλεσμα την αύξηση του επιπέδου της cGMP (κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης), χαλάρωση των μυών του σηραγγώδους σώματος και αύξηση της ροής αίματος στα γεννητικά όργανα.
Το βιάγκρα περιέχει την δραστική ουσία Σιλδεναφίλη – ένας ισχυρός εκλεκτικός αναστολέας της PDE5 (φωσφοδιεστεράσης τύπου 5), η οποία είναι υπεύθυνη για την διάσπαση της cGMP στα σηραγγώδη σώμα. Το φάρμακο δρα στα αγγεία του πέους, προκαλώντας την στύση. Στα αξιοσημείωτα, ότι η σιλδεναφίλη δεν χαλαρώνει τα σηραγγώδη σώματα άμεσα, αλλά χρησιμοποιεί την χαλαρωτική λειτουργία του οξειδίου του αζώτου. Είναι γνωστό ότι για μια χρήσιμη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου είναι απαραίτητη η σεξουαλική διέγερση.
Κυκλοφόρησε επίσημα πριν από ακριβώς 25 χρόνια και το παρασκήνιο πίσω από την κυκλοφορία του ανήκει επίσης στην σφαίρα του… μύθου: καθώς το φάρμακο κυκλοφόρησε από την πιο συντηρητική φαρμακοβιομηχανία της Αμερικής, την Pfizer, πολλοί ήταν εκείνοι, εντός της ίδιας της ετιαιρείας, που ήταν αντίθετοι στο να το κυκλοφορήσει.
Επιπλέον, τέσσερις σημαντικές ομάδες της αμερικανικής κοινωνίας διαμαρτύρονταν για την επερχόμενη κυκλοφορία του: η Καθολική Εκκλησία το θεωρούσε ανήθικο, η ιατρική κοινότητα επέμενε ότι οι ασθενείς θα ντρέπονται να το αγοράσουν, οι επιχειρηματίες φοβόντουσαν να επενδύσουν εκεί τα χρήματά τους και οι νομοθέτες πίστευαν ό,τι ακριβώς και η Εκκλησία.
Οι μόνοι δυο άνθρωποι που πίεσαν προκειμένου το Viagra να κυκλοφορήσει ευρέως στο εμπόριο ήταν ο νεαρός Τζαμαϊκανός μαρκετίστας Rooney Nelson και ο Sal “Dr. Sal” Giorgianni, ένας ιταλός φαρμακοποιός από το Κουίνς, που έγινε ο γιατρός του Viagra.
Και οι δύο μίλησαν ανοιχτά για τη στυτική δυσλειτουργία και κόντρα σε όλες τις πιθανότητες κατόρθωσαν να το καταστήσουν ένα από τα πιο επιτυχημένα φάρμακα που έχουν κυκλοφορήσει ποτέ στην ιστορία της Φαρμακευτικής και Φαρμακολογίας.
Και όλα αυτά συμβαίνουν την ίδια στιγμή που ένα νέο φάρμακο που θα μπορούσε να βοηθήσει τις αποτυχημένες σχέσεις μάλλον θα είναι διαθέσιμο στα επόμενα “τρία έως πέντε χρόνια”, σύμφωνα με έναν ακαδημαϊκό του Πανεπιστημίου της Οξφόρδης.
Η Dr. Anna Machin, εξελικτική ανθρωπολόγος στο Πανεπιστήμιο της Οξφόρδης, υποστήριξε ότι τα ναρκωτικά του έρωτα (love drugs) “βρίσκονται στον ορίζοντα“, μιλώντας στο Cheltenham Science Festival. Εξήγησε ότι καθώς τέσσερις ορμόνες – η ντοπαμίνη, η σεροτονίνη, η β-ενδορφίνη και η ωκυτοκίνη – στηρίζουν την εμπειρία της αγάπης, τα φάρμακα που διεγείρουν την παραγωγή αυτών των ορμονών θα μπορούσαν να χρησιμοποιηθούν για να ενισχύσουν τις ερωτικές μας ικανότητες.
Το ημερολόγιο δείχνει 1993 και η Pfizer αποφασίζει με σχεδόν συνοπτικές διαδικασίες να εγκαταλείψει την κλινική δοκιμή του Viagra -το οποίο τότε δεν είχε καν αυτό το όνομα και λεγόταν απλά «σιλδεναφίλη» (η δραστική ουσία του Viagra).
«Μας είπαν ρητώς και κατηγορηματικώς: Εχετε σπαταλήσει χρήματα για οκτώ χρόνια. Τέλος», θυμάται ο εφευρέτης του, δρ. Ντέιβιντ Μπράουν.
Ο Μπράουν, που σήμερα διευθύνει την εταιρεία Healx, η οποία χρησιμοποιεί Τεχνητή Νοημοσύνη για την ανακάλυψη νέων φαρμάκων, ήταν τότε φαρμακοποιός στην Pfizer και επικεφαλής της μελέτης για τη σιλδεναφίλη η οποία δοκιμαζόταν από το 1985-86 ως φάρμακο για τη στηθάγχη.
Ο Μπράουν αποφάσισε να ρίξει… μια ζαριά ακόμη. Την τελευταία του, ίσως.
Πήρε το φάρμακο και το πήγε για κλινική δοκιμή σε ένα νοσοκομείο στο Merthyr Tydfil, μια μικρή πόλη στη νότια Ουαλία που γύρω γύρω είχε ανθρακωρυχεία.
Εκεί, πολλοί άνεργοι ανθρακωρύχοι ήταν πρόθυμοι να συμμετάσχουν στην κλινική δοκιμή, αμειβόμενοι με περίπου 300 λίρες. Το μόνο που έπρεπε να κάνουν, από την πλευρά τους οι συμμετέχοντες, ήταν να πάρουν το χάπι και να παραμείνουν για ένα βράδυ στην κλινική και να τούς παίρνουν αίμα κάθε λίγο και λιγάκι.
Εκεί, ο Μπράουν αποφάσισε να αυξήσει τη δόση του φαρμάκου μήπως και πετύχαινε κάποια αποτελέσματα για τη στηθάγχη. Την άλλη μέρα το πρωί, μια νοσηλεύτρια πέρασε από τους θαλάμους των ανθρακωρύχων για να δει πώς ήταν και πως ένιωθαν.
Οι συμμετέχοντες στη μελέτη έπρεπε να συμπληρώσουν με τη βοήθεια της νοσηλεύτριας ένα ερωτηματολόγιο το οποίο είχε στο τέλος μια ξεκάθαρη ερώτηση: «Εχετε να παρατηρήσετε κάτι άλλο σχετικά με τη λήψη του φαρμάκου;»
Η ερώτηση κάποια στιγμή, από τον γραπτό λόγο πέρασε στον προφορικό και στον θάλαμο των εθελοντών έπεσε σιωπή (προφανώς από ντροπή).
Τότε ήταν που ένας (άγνωστος μέχρι σήμερα) Ουαλός ανθρακωρύχος σήκωσε γενναία το χέρι του και είπε το ιστορικό, για την ιστορία της φαρμακευτικής:
“Είχα στύση όλο το βράδυ”!
Τότε πήραν και οι υπόλοιποι εθελοντές γύρω του το θάρρος να παραδεχθούν το ίδιο.
Οπως διαπιστώθηκε κατόπιν, το φάρμακο, που ήταν σχεδιασμένο να χαλαρώνει τα αγγεία της καρδιάς, μπορούσε επίσης να βελτιώσει τη ροή του αίματος και στα αγγεία του πέους, βελτιώνοντας έτσι την ανδρική στύση.
Και πάλι όμως, το Viagra έπεσε αρχικά… σε έναν τοίχο αρνητισμού και απαξίωσης, καθώς τα αφεντικά της Pfizer δεν ήταν διατεθειμένα να επενδύσουν τα χρήματά τους πάνω σε ένα φάρμακο για την ανδρική ανικανότητα, και παρά το γεγονός ότι ο δρ. Μπράουν διέβλεψε αμέσως τις εμπορικές δυνατότητες της σιλδεναφίλης.
«Μπήκα στο γραφείο του προϊσταμένου, έκλεισα την πόρτα και του είπα ότι δεν επρόκειτο να φύγω από εκεί χωρίς έγκριση [σ.σ: εννοεί χωρίς χρηματοδότηση] για να προχωρήσω με τη μελέτη του φαρμάκου. Θα μπορούσε να με έχει απολύσει, αλλά μέσα σε μια ώρα τον είχα πείσει ότι η επένδυση άξιζε», αναφέρει στον Guardian ο δρ. Μπράουν με αφορμή την πρεμιέρα στο BBC, σε λίγα 24ωρα, της δραματικής σειράς Men Up, μιας παραγωγής βασισμένης στην ιστορία του Viagra.
«Δεν νομίζω ότι θα υπήρχε σήμερα αυτό το φάρμακο, αν δεν είχε μιλήσει εκείνος ο συγκεκριμένος ανθρακωρύχος», καταλήγει εμφατικά ο Μπράουν.
Ο αρχικός σκοπός του Viagra
Είναι γνωστό ότι σκοπός του Viagra δεν ήταν μόνο η ενίσχυση της στύσης. Αρχικά, δημιουργήθηκε ως UK-92480 από τους επιστήμονες της φαρμακοβιομηχανίας Pfizer, Peter Dunn και Albert Wood, για την αντιμετώπιση της υψηλής αρτηριακής πίεσης και τη στηθάγχη, δηλαδή τον πόνο στο στήθος που προκαλείται από τη μειωμένη ροή αίματος στην καρδιά.
Το 1991, ο Δρ. Terret προσχώρησε στην ομάδα και κατατέθηκε μια βρετανική πατέντα για το Viagra, ως φάρμακο για την καρδιά. Για τον λόγο αυτό, πολλά ρεπορτάζ παρουσίασαν τη σεξουαλική παρενέργεια του φαρμάκου για τη στηθάγχη ως καθαρή τύχη. Όμως σύμφωνα με τον Terrett, το ότι το φάρμακο μπορεί να καταπολεμήσει τη στυτική δυσλειτουργία ήταν μια πιθανότητα που υπέθεταν, πριν από την πρώτη του κλινική δοκιμή.
Η ομάδα των επιστημόνων της Pfizer ανακάλυψε ότι ο μηχανισμός που ενίσχυε την κυκλοφορία του αίματος προς την καρδιά «ήταν αρκετά απλωμένος σε όλο το σώμα. Έτσι, αν βρίσκαμε ένα φάρμακο που μπορούσε να αλληλεπιδράσει με τον μηχανισμό-στόχο, θα μπορούσαμε να θεραπεύσουμε γαστρικές παθήσεις, παθήσεις του αναπνευστικού, καθώς και τη στυτική δυσλειτουργία», λέει ο Terrett.
Τότε ήταν που έγινε η κλινική δοκιμή του Viagra σε εθελοντές στη Ουαλία…
Viagra ή σιλδεναφίλη
Η σιλδεναφίλη (αγγλ. Sildenafil) είναι δραστική χημική ουσία, που αναπτύχθηκε ως αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης 5 (PDE5) και η οποία πωλείται ως φάρμακο με την ονομασία Viagra, μεταξύ άλλων, κυρίως για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, καθώς επίσης και της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης.
Δεν είναι ξεκάθαρο εάν είναι αποτελεσματικό στην αντιμετώπιση της σεξουαλικής δυσλειτουργίας στις γυναίκες. Λαμβάνεται από το στόμα ή με ενδοφλέβια ένεση σε φλέβα. Η έναρξη είναι συνήθως εντός 20 λεπτών και διαρκεί περίπου 2 ώρες.
Το φάρμακο αποκαθιστά την κανονική αντίδραση στη σεξουαλική διέγερση. Ο φυσιολογικός μηχανισμός, που εξασφαλίζει στύση, είναι αδύνατος χωρίς απομόνωση του μονοξειδίου του αζώτου στα σηραγγώδη σώματα κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής διέγερσης.
Το ΝΟ ενεργοποιεί ένα ειδικό ένζυμο που ονομάζεται γουανυλική κυκλάση, με αποτέλεσμα την αύξηση του επιπέδου της cGMP (κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης), χαλάρωση των μυών του σηραγγώδους σώματος και αύξηση της ροής αίματος στα γεννητικά όργανα.
Το βιάγκρα περιέχει την δραστική ουσία Σιλδεναφίλη – ένας ισχυρός εκλεκτικός αναστολέας της PDE5 (φωσφοδιεστεράσης τύπου 5), η οποία είναι υπεύθυνη για την διάσπαση της cGMP στα σηραγγώδη σώμα. Το φάρμακο δρα στα αγγεία του πέους, προκαλώντας την στύση. Στα αξιοσημείωτα, ότι η σιλδεναφίλη δεν χαλαρώνει τα σηραγγώδη σώματα άμεσα, αλλά χρησιμοποιεί την χαλαρωτική λειτουργία του οξειδίου του αζώτου. Είναι γνωστό ότι για μια χρήσιμη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου είναι απαραίτητη η σεξουαλική διέγερση.
Κυκλοφόρησε επίσημα πριν από ακριβώς 25 χρόνια και το παρασκήνιο πίσω από την κυκλοφορία του ανήκει επίσης στην σφαίρα του… μύθου: καθώς το φάρμακο κυκλοφόρησε από την πιο συντηρητική φαρμακοβιομηχανία της Αμερικής, την Pfizer, πολλοί ήταν εκείνοι, εντός της ίδιας της ετιαιρείας, που ήταν αντίθετοι στο να το κυκλοφορήσει.
Επιπλέον, τέσσερις σημαντικές ομάδες της αμερικανικής κοινωνίας διαμαρτύρονταν για την επερχόμενη κυκλοφορία του: η Καθολική Εκκλησία το θεωρούσε ανήθικο, η ιατρική κοινότητα επέμενε ότι οι ασθενείς θα ντρέπονται να το αγοράσουν, οι επιχειρηματίες φοβόντουσαν να επενδύσουν εκεί τα χρήματά τους και οι νομοθέτες πίστευαν ό,τι ακριβώς και η Εκκλησία.
Οι μόνοι δυο άνθρωποι που πίεσαν προκειμένου το Viagra να κυκλοφορήσει ευρέως στο εμπόριο ήταν ο νεαρός Τζαμαϊκανός μαρκετίστας Rooney Nelson και ο Sal “Dr. Sal” Giorgianni, ένας ιταλός φαρμακοποιός από το Κουίνς, που έγινε ο γιατρός του Viagra.
Και οι δύο μίλησαν ανοιχτά για τη στυτική δυσλειτουργία και κόντρα σε όλες τις πιθανότητες κατόρθωσαν να το καταστήσουν ένα από τα πιο επιτυχημένα φάρμακα που έχουν κυκλοφορήσει ποτέ στην ιστορία της Φαρμακευτικής και Φαρμακολογίας.
Και όλα αυτά συμβαίνουν την ίδια στιγμή που ένα νέο φάρμακο που θα μπορούσε να βοηθήσει τις αποτυχημένες σχέσεις μάλλον θα είναι διαθέσιμο στα επόμενα “τρία έως πέντε χρόνια”, σύμφωνα με έναν ακαδημαϊκό του Πανεπιστημίου της Οξφόρδης.
Η Dr. Anna Machin, εξελικτική ανθρωπολόγος στο Πανεπιστήμιο της Οξφόρδης, υποστήριξε ότι τα ναρκωτικά του έρωτα (love drugs) “βρίσκονται στον ορίζοντα“, μιλώντας στο Cheltenham Science Festival. Εξήγησε ότι καθώς τέσσερις ορμόνες – η ντοπαμίνη, η σεροτονίνη, η β-ενδορφίνη και η ωκυτοκίνη – στηρίζουν την εμπειρία της αγάπης, τα φάρμακα που διεγείρουν την παραγωγή αυτών των ορμονών θα μπορούσαν να χρησιμοποιηθούν για να ενισχύσουν τις ερωτικές μας ικανότητες.
